Analogai penicilinui. Antibiotikai penicilino grupės: indikacijos, naudojimo instrukcijos

Penicilino analogai atidarytas naujas galimybes gydytojai infekcinių ligų gydymui. Jie yra labiau atsparūs fermentų bakterijų ir agresyvioje aplinkoje skrandžio, turi mažiau šalutinių poveikių.

apie Penicilinas

Penicilinai - tai seniausios antibiotikai. Jie sudaro daugelio rūšių, tačiau kai kurie iš jų neteko savo aktualumo dėl pasipriešinimo. Bakterijos yra sugebėti prisitaikyti ir tapti nejautrios šių vaistų veiksmų. Tai leidžia mokslininkams kurti naujų tipų pelėsių, penicilinų, pasižyminčius naujų savybių.

Penicilinai nedidelio toksiškumo organizmui, gana plačiai naudojamas ir yra geras rodiklis baktericidinį poveikį, tačiau alerginės reakcijos į jų yra daug daugiau bendro, nei gydytojai norėtų. Tai yra dėl to, kad organinės kilmės antibiotikų. Kitas neigiamas savybes taip pat gali būti sunku juos derinant su kitais vaistais, ypač su panašios klasės.

istorija

Pirmasis paminėjimas penicilino literatūros vyko 1963, knygoje apie Amerikos indėnų medicina žmogų. Jie naudojo grybų medicininiais tikslais mišinį. Pirmą kartą apsišvietęs pasaulyje jie sugebėjo gauti Aleksandrą Flemingu, bet tai buvo ne pagal paskirtį, bet atsitiktinai, kaip ir visi didžiųjų atradimų.

Prieš Antrąjį pasaulinį karą britų mikrobiologai dirba pramonės medicinos nagrinėjamos prašomus kiekius. Ta pati problema išspręsta lygiagrečiai ir į Jungtines Amerikos Valstijas. Iš šio penicilino taško buvo labiausiai paplitęs narkotikas. Tačiau laikui bėgant, buvo nustatyti ir susintetinti kitą grupę antibiotikų, kurie palaipsniui pakeistų jį pakylos. Be to, mikroorganizmai pradeda atsirasti atsparios vaistas, kuris komplikavo sunkių infekcijų gydymas.

Antibakterinių veiksmų principas

Bakterinės ląstelės sienelės sudėtį įeina medžiagos, vadinamos peptidoglikano. Penicilino grupės antibiotikams įtakos baltymo sintezę, slopina būtinų fermentų susidarymą. Mikroorganizmas yra miršta dėl negalėjimo atnaujinti ląstelių sienelės.

Tačiau kai kurios bakterijos išmoko atsispirti šį brutalų invaziją. Jie gamina beta laktamazių, kurios sunaikina fermentus, kurie turi įtakos peptidoglikano. Norėdami susidoroti su šia kliūtimi, mokslininkai turėjo sukurti penicilino analogų, kurie gali sutrikdyti ir beta laktamazių, taip pat.

Rizika žmogui

Pasibaigus antibiotikų eros pradžioje, mokslininkai galvoja apie tai, kaip jie tampa toksiški žmogaus organizmui, nes beveik visi gyvenamasis Metras sudaro baltymų. Bet praleidus pakankamą skaičių tyrimai parodė, kad peptidoglikano mūsų kūnuose yra mažai, todėl gali sukelti bet didelę žalą narkotikų negalima.

Veikimo spektras

Beveik visi penicilinų rūšių veikti gramteigiamų bakterijų gentis, Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium difterijos ir maras sukėlėją. Taip pat, jų spektro veiklos apima visus gramneigiamų mikroorganizmų, būna gonokokinė ir meningokokų, anaerobines strypai ir net tam tikrą grybelių (pvz, Actinomyces).

Mokslininkai išrado naujų tipų penicilinui, bando užkirsti kelią bakterijų priprasti prie savo baktericidinių savybių, bet dėl gydymo hospitalinių infekcijų , šis kovos su narkotikais grupė nebėra tinkamas. Vienas iš neigiamomis savybėmis šio tipo antibiotikų - bakterijų apaugimui, nes žmogaus žarnyno yra kolonizuota jautrių penicilinui bakterijų. Tai verta prisiminti, kada vartoti vaistus.

Pagrindiniai tipai (klasifikacija)

Šiuolaikiniai mokslininkai modernūs penicilinams padalijimą į keturias grupes:

1. Gamtinių, kuris yra sintetinamas grybelių. Tai apima benzilpenitsilliny ir stomatologų. Šie vaistai turi siaurą spektrą veiklos, daugiausia prieš gramneigiamas bakterijas.
2. Pusiau sintetiniams preparatai, turintys atsparumą penicilinazes. Jie naudojami gydyti plataus spektro patogenus. Atstovai meticilinui, oksacilinui, nafcilinas.
3. Karboksipenitsilliny (karbpenitsillin).
4. vaistai grupė su įvairių veiksmų:
   - ureidopenitsilliny;
   - amidopenitsilliny.

biosintezės forma

Pavyzdžiui turėtų sukelti kai kurie iš labiausiai populiarus vaistų, kurie atitinka grupę momentu. Greičiausiai nuo garsaus pennitsilinov gali būti laikomas "Bitsillin-3" ir "5-Bitsillin". Jie atrado gamtos antibiotikų grupei ir buvę jos kategorijos lyderis, dar atsirado daugiau kokybiškų ir patogių formų antimikrobinių vaistų.

1. "Ekstentsillin". Naudojimo taisyklės nurodo, kad ji yra beta-laktaminiams antibiotikams pratęstos veiksmų. Požymių, jų naudojimo yra ūmus reumatinių ligų ir ligų, kurias sukelia Treponema (sifilio, yaws ir pintos). Turimas miltelių. "Ekstentsillin" instrukcija nerekomenduoja derinys su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), nes tai yra įmanoma konkurencinė sąveika. Tai gali turėti neigiamos įtakos gydymo veiksmingumui.
2. "Penicilinui-Fau" reiškia penicilino grupės. Ji yra naudojama gydant infekcinių ligų viršutinių kvėpavimo takų, odos ir gleivinės, gonorėja, sifilio, stabligės. Ji yra naudojama kaip profilaktinė priemonė po operacijos, siekiant išlaikyti remisiją reumatą, nedidelį chorėjos, bakterinis endokarditas.
3. Antibiotikas "raupų" yra kaip prieš tai einančių paruošimas analogas. Ji ateina tablečių arba granulių formos. Nerekomenduojama kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir geriamųjų kontraceptikų. Dažnai naudojamas vaikų ligų gydymą.

pusiau sintetinis forma

Šis narkotikų grupė apima chemiškai modifikuotos antibiotikų, gautų iš formų.

1. Pirmieji stovi sąrašą "Amoksicilinas". Instrukcijos naudojimo (kaina - apie šimtą rublių) rodo, kad vaistas turi platų spektrą veiklos ir yra naudojamas bakterinių infekcijų praktiškai bet kurioje vietoje. Jo privalumas yra tai, kad ji yra stabili rūgščioje aplinkoje, skrandžio, ir po to, kai absorbavimui koncentracija kraujyje yra didesnis nei kitų šios grupės narių. Tačiau nereikia idealizuoti į "amoksicilino". Naudojimo instrukcijos (toliau skirtinguose regionuose kaina gali skirtis) įspėja, kad vaistas neturėtų būti skiriama pacientams, sergantiems mononukleoze, alergijos ir nėščioms moterims. Ilgalaikis naudojimas yra neįmanomas dėl didelio kiekio šalutinių reakcijų.
2. Oksacilinui natrio druska yra priskirtas, kai bakterijos gamina penicilinazę. Vaistas yra rūgštis, jis gali būti vartojamas per burną, jis yra gerai absorbuojamas žarnyne. Jis greitai pasišalina per inkstus, todėl būtina nuolat palaikyti norimą koncentraciją kraujyje. Vienintelis kontraindikacija - alerginė reakcija. Ji yra gaminamas tablečių arba buteliukų kaip injekcinis skystis forma.
3. Paskutinis atstovas Pusiau sintetinės penicilinams - yra ampicilino trihidratas. Naudojimo instrukcijos (tabletes) rodo, kad jis turi platų spektrą veiksmų, turinčių įtakos tiek Gram-neigiamas ir Gram-teigiamas bakterijas. Ar gerai toleruojamas pacientų, bet reikia atsargiai skiriamas tiems, kurie vartojate antikoaguliantų (pvz, žmonės su sutrikimais, širdies ir kraujagyslių sistemos), nes vaistas stiprina savo veiklą.

tirpiklis

Penicilinai yra parduodami vaistinėse kaip injekcinio milteliai. Todėl, vartoti į veną ar į raumenis, jie turi būti ištirpinti skystyje. Į vidaus aplinkai, gali būti naudojamas injekcijoms skirto distiliuoto vandens, izotoniniu natrio chlorido tirpalu arba Novocaine dviejų proc. Reikia nepamiršti, kad tirpiklis neturėtų būti per šilta.

Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Už gydymo antibiotikais nuorodos yra diagnozės: Dalinės ir Lobular pneumonija, empiema, sepsis ir septicemija, bakterinis endokarditas, meningitas, osteomielitas. Be veiksmų rudenį bakterinis tonzilitas, difterijos, skarlatina, juodligės, gonorėja, sifilis pūlingos odos infekcijos.

Kontraindikacijos gydymo penicilino grupės šiek tiek. Pirma, padidėjusio jautrumo buvimas vaisto ir jo darinių. Antra, nustatant epilepsijos diagnozę, todėl neįmanoma nustatyti narkotikų į stuburo. Kaip nėštumo ir žindymo laikotarpiu, šiuo atveju laukiama nauda turi gerokai viršyti galimą riziką, nes placentos barjeras yra pralaidi penicilinams. Per registratūroje, vaikas Medicina laikinai perkeltas į kitą šėrimo būdas, nes vaistas patenka į pieną.

Šalutinis poveikis gali pasireikšti keliais lygiais.

CNS šalutinis poveikis gali būti pykinimas, vėmimas, dirglumas, meningismus, traukuliai ir net koma. Alerginės reakcijos pasireiškia kaip odos pažeidimų, karščiavimas, sąnarių skausmas ir patinimas. Yra buvę atvejų, anafilaksinis šokas ir mirtis. Dėl galimo baktericidinis veiksmų makšties kandidozė ir žodžiu ir disbakteriozė.

naudojimo savybės

Atsargumo priemonės turi būti skiriamas pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija, kai įdiegta širdies nepakankamumas. Tai nėra būtina, rekomenduoti žmonėms, kurie yra linkę į alergines reakcijas naudoti, taip pat tiems, kurie turi padidėjusį jautrumą cefalosporinams.

Jei per penkias dienas nuo gydymo pradžios yra ne paciento būklės pokyčiai neateina, tada penicilinų turėtų būti naudojamas arba pakeisti antibiotikų grupei. Kartu su paskyrimu, pavyzdžiui, medžiaga "Bitsillin-3", jums reikia rūpintis prevencija grybelinės superinfekcijos. Norėdami tai padaryti, parašyti priešgrybeliniais.

Reikia aprašymas paaiškinti pacientui, kad, atsižvelgiant į vaistus be pertraukos pateisinamos priežasties suteikiančio atsparumą mikroorganizmų. Ir ją įveikti reikia daugiau galingų narkotikų, kurie sukelia sunkių šalutinių poveikių.

Penicilinų tapo nepakeičiama šiuolaikinėje medicinoje. Net jeigu jis yra anksčiau atvira grupė antibiotikų, jis vis dar išlieka aktuali meningito, gonorėja ir sifiliu gydymo, turi pakankamai platų spektrą veiksmų ir lengvas šalutinis poveikis, todėl gali būti naudojamas vaikams. Žinoma, kaip ir su bet vaistus, kad penicilinams turėti kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, tačiau jie kompensavo galimybių taikymo.