Anticholinerginiai vaistai: sąrašo. Veikimo iš anticholinerginis vaistas mechanizmas

Anticholinerginis narkotikų - yra vaistai, kurie blokuoja natūralaus neuromediatorių veiksmų - acetilcholino - prie cholinerginių receptorių. Užsienio literatūroje, šis kovos su narkotikais grupė vadinama "delirianty" dėl gebėjimo sukelti kliedesiai.

Iš istorinių faktų tiek

Anksčiau, vidurio 20-ojo amžiaus, vaistai anticholinerginių veiksmai naudojami gydymo lėtine obstrukcine plaučių liga ir astma, tačiau jie buvo pakeisti daugiau modernių vaistų, kurių mažiau galimo šalutinio poveikio. Su farmakologijos raidos, mokslininkai galėjo sukurti tokią holinoblokatory, kad neturime paties didžiulis sąrašas šalutinio poveikio. buvo patobulintos dozuotos formos, ir terapinis praktika plaučių ligų vėl buvo taikomas priešcholinerginių. Veikimo šio narkotikų grupei mechanizmas yra gana sudėtingas, tačiau ji yra įmanoma apibūdinti pagrindinius ryšius.

Kaip holinoblokatory?

Pagrindinis veiksmų anticholinerginio vaisto blokuoja cholinerginių receptorių ir paveikti jiems neuromediatorių neįmanoma - acetilcholino. Pavyzdžiui, bronchų užblokuotas receptoriais, esančiais lygiųjų raumenų.

klasifikacija narkotikų

Priklausomai nuo receptoriai įtakos anticholinerginių vaistų, sąrašas yra padalintas į grupes:

• M-holinoblokatory (atropinas, skopolaminas, ipratropiumo bromidas, kurio).
• O holinoblokatory (pentamine, tabokurarino).

Priklausomai nuo veiksmų selektyvumo:

• Centrinė arba neselektyvūs (atropinas, pirenzepinas, platifillin).
• Periferinė arba atrankinė (ipratropiumo bromidas).

M-holinoblokatory

Pagrindinis atstovas šioje narkotikų grupei yra atropinas. Atropinas - alkaloidas, kurio yra pateiktas kai kurių augalų, pavyzdžiui, Vaistinė šunvyšnė, drignė ir Datura. Labiausiai ryškus bruožas atropino - antispazminiai. Prieš imdamasi veiksmų fone mažėja raumenų tonusas virškinamojo trakto, šlapimo pūslės ir bronchų.

Į atropiną yra nustatytas per burną, po oda ir į veną. Jo veikimo trukmė yra apie 6 valandų ir naudojant atropino lašelių trukmė padidėja iki septynių dienų.

Farmakologiniai efektai, atropiną:

• Išsiplėtę vyzdžiai, akių dėl to, stimuliuojančio poveikio apskrito raumenų rainelės - rainelės raumenys atsipalaiduoja, atitinkamai, mokinys plečia. Maksimalus efektas atsiranda per 30-40 minučių sulašinus.
• Paralyžius apgyvendinimo - objektyvas yra ištemptas ir plokšti, anticholinerginiai vaistai tuned akis atstumas vizija.
• Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
• Sušvelninimas lygiųjų raumenų bronchų, virškinamojo trakto, šlapimo pūslės.
• Sumažinti vidaus sekrecijos liaukos, pavyzdžiui, bronchų, virškinimo ir prakaitu.

Iš atropino naudojimas

• Oftalmologijos: iš dugno tyrimas, kad lūžio klaida apibrėžimas.
• Kardiologijos, atropino naudojamas bradikardija.
• Be Pulmonologijos naudojamas anticholinerginių vaistų astmai gydyti.
• Gastroenterologija: skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, gastritas giperatsidnom (mažinant skrandžio rūgšties sekrecijos virškinimo liaukų). Vaistas yra veiksmingas atveju žarnyno dieglius.
• Anesteziologų atropino naudojamas kaip premedikacija prieš įvairias chirurgines procedūras.

Šalutinis poveikis, atropino.

Būdingas sausumas burnoje ir gerklėje, šviesos baimė, pablogėjęs šalia vizija, vidurių užkietėjimas, pasunkėjęs šlapinimasis.

Atropinas yra absoliučiai draudžiama naudoti glaukoma dėl padidėjusio akispūdžio poveikio. Kontraindikuotinas anticholinerginių vaistų nuo šlapimo nelaikymo, kaip atsipalaiduoti šlapimo pūslės raumenis. Anticholinerginių agentų reikalauja tikslią pasirinkimą dozavimo. Pertekliuje dozių ateina apsinuodijimo organizmą, kuris yra būdingas variklio ir emocinio susijaudinimo, midriazė, užkimimas, sunkumas ryjant, gali pakilti temperatūra. Sunkesniais apsinuodijimo pacientai pradeda prarasti savo orientaciją erdvėje, nebėra pripažinti žmones aplink juos, pasireiškia haliucinacijos ir kliedesiai. Gali išsivystyti traukuliai, kad pereiti į komą, tačiau dėl paralyžius kvėpavimo centro, mirtis sparčiai kyla. Jautriausios perteklinių dozių vaikams - jų mirtina dozė yra 6-10 mg.

Scopolamine struktūriškai panašūs į atropiną, bet priešingai ji suteikia daugiausia slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, veikiantis kaip raminamųjų. Šis nekilnojamasis turtas yra naudojamas medicinos praktikoje - scopolamine yra naudojamas sutrikimų vestibiuliarinio aparato įvairovė - galvos svaigimas, sutrikusi eisena ir pusiausvyra, siekiant užkirsti kelią jūrų ir oro ligos vystymąsi.

Anticholinerginiai vaistai yra įtraukti į "Aeron" narkotikų, kad dažnai naudojamas prieš artėjančius kelionėms lėktuvais ir laivais. Veiksmų tabletės trunka apie 6 valandas. Yra netabletirovannaya forma - transderminis terapinė sistema - tinkas, kuris yra priklijuotas ant ausies ir atleidžia narkotikų per 72 valandas. Šie anticholinerginiai vaistai - antidepresantai, labai pažangių atvejais padėti greitai padidinti pacientų, kurie yra lėtinė depresija dvasias.

Ipratropio bromidas ( "Atroventas") - tai bronchus. Kai Įkvėpimas naudojimas praktiškai nėra absorbuojamas į kraują ir nesukelia sisteminio poveikio. Dėl Cholinerginį receptorių lygiųjų raumenų bronchų blokados daro savo plėtrą. Šie laisvų kaip tirpalui aerozolių inhaliatorių, arba pamatuotos ir anticholinerginių agentų yra veiksminga bronchinės astmos ir lėtinės obstrukcinės plaučių ligos. Šalutinis poveikis - pykinimas ir burnos džiūvimas.

Tiotropio bromidas - anticholinerginiai vaistai dėl savybių, panašių į ipratropio bromidas. Ji yra gaminamas inhaliacinių miltelių forma. Skiriamasis bruožas šio narkotiko yra tai, kad ji yra labiau ilgalaikis poveikis Cholinerginį receptorių, todėl yra efektyvesnis nei ipratropio bromidas. Ji yra naudojama pacientams, sergantiems lėtinės obstrukcinės plaučių ligos.

Platifillin - Araneus alkaloidas. Skirtingai nuo kitų anticholinerginių, platifillin galėtų išsiplečia kraujagyslės. Dėl šio objekto, yra šiek tiek sumažėjo kraujospūdis. Vaistas yra išleistas į tirpalą ir tiesiosios žarnos žvakučių. Taikyti su spazmais į lygiųjų raumenų vidaus organų, kepenų ir inkstų dieglius, astma, taip pat skausmas, kurį sukelia spazmas su ūmine skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. Be regos praktikos platifillin naudojamo akių lašų formos ir vyzdžių išsiplėtimas.

Pirenzepinas - pirmiausia iš blokuoja skrandžio ląstelės, kurios gamina histamino. Mažinant histamino išsiskyrimą sumažina paskirstymą vandenilio chlorido rūgšties. Įprastinės terapinės dozės, šis vaistas turi beveik neturi įtakos mokinių ir širdies plakimas, todėl iš esmės pirenzepinas yra geriama už skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa gydymą.

O holinoblokatory (gangliaus)

Veikimo mechanizmas yra tai, kad anticholinerginių agentų šios grupės blokuoja simpatinės inervacijos ir parasimpatinę nervo mazgų sumažinti adrenalino ir noradrenalino išsiskyrimą, slopina sužadinimo kvėpavimo ir vazomotorinių centre. Be to, tuo didesnė simpatinės arba Parasimpatinių innervations įtaka, tuo daugiau akivaizdžios užraktas veiksmų.

Pavyzdžiui, mokinių stipresnių parasimpatinė inervacija įtakoja suma - paprastai mokiniai paprastai sumažėjo. Šiuo atveju, holinoblokatory turės įtakos parasimpatinės nervų sistemos - kaip rezultatas yra išsiplėtę mokinių. Beveik visi kraujagyslių pagal simpatinės nervų sistemos įtakos - vaistai šalina savo įtaką ir išsiplečia kraujagyslės, dėl kurių slėgis yra sumažintas.

O holinoblokatory turi bronchų plečiamasis poveikį ir yra naudojami bronchų spazmų, sumažinti šlapimo pūslės tonas, todėl jie gali būti priskirtos, anticholinergikų apsunkintas šlapinimasis. Be to, šie vaistai mažina vidaus sekrecijos liaukas, taip pat sulėtinti virškinimo trakto peristaltiką. Medicinos praktikoje, pirmiausiai naudojami hipotenzinį poveikį, kuris turi šias anticholinergines. Iš sąrašas šalutinis poveikis yra labai platus:

• Dėl virškinimo trakto dalies: burnos džiūvimas ir vidurių užkietėjimas.
• Iš kvėpavimo sistemos: kosulys, vietinis dirginimas gali būti patyręs.
• Nuo BMK: aritmija, palpitacija išreiškė. Šie simptomai yra labai reti ir yra lengvai pašalinamas.
• Kiti poveikiai gali sumažėti regėjimo aštrumas, iš Ūmi glaukomos vystymąsi, edema.

Kontraindikacijos anticholinerginių vaistų vartojimo

• Padidėjusio jautrumo dariniams atropiną ir kitų komponentų preparatų.
• Nėštumo (ypač 1 trimestras).
• Žindymo laikotarpis.
• Vaikų amžius (santykinė kontraindikacija).
• Absoliučiai kontraindikacijų naudoti narkotikų uždaro kampo glaukoma sergantiems pacientams inkstų funkcijos nepakankamumu, būtina atidžiai stebėti kraujo ir šlapimo būklę.