Karboanhidrazės inhibitoriai: veikimo mechanizmas akių lašus, glaukoma

Karboanhidrazės inhibitoriai yra diuretikai, kurie nėra naudojami kaip diuretikai ar mochegonki. Nurodymas dėl šių vaistų yra glaukoma. Panagrinėkime išsamiau populiariausius tie.

Acetazolamido (acetazolamido)

Jis turi diuretiko savybes. Sustabdo karboanhidrazės inkstų proksimaliniai kanalėliuose sumažina K, Na ir vandens reabsorbciją (diurezė sukelia padidėjimas), tai veda į BCC ir metabolinės acidozės sumažėjimas. Karboanhidrazės mažina krumplyno kūno ir veda prie mažinti preparato akispūdžio, ir taip pat sumažina vandeninio skysčio į smegenis sekrecijos sukelia antiepilepsiniam. Jis turi gerai įsisavinti iš virškinimo trakto, Cmax kraujyje per dvi valandas. Poveikis gali trukti iki 12 valandų. 40-60% sumažina akispūdį ir sumažina akies skysčio gamybą.

Indikacijos ir dozavimas

Pagrindinės indikacijos: akių hipertenzija, glaukomos, osteoporozės,. Be glaukoma, viduje imtis 0.125-0.25 g 1-3 kartus per dieną, kasdien 5 dienas, po kurių reikia dviejų dienų pertraukos.

Šalutinis poveikis: pykinimas, apetito stoka, viduriavimas, alergijos, sutrikusi apgraibomis, parestezija, spengimas ausyse, mieguistumas. Visa tai gali sukelti karboanhidrazės inhibitoriais. Preparatai taip pat yra kontraindikacijų. Tai pernelyg jautrumas (iki sulfonamidams imtinai), Adisono liga, priklausomybės nuo acidozės, ūminio kepenų ligos ir inkstų ligos, nėštumo, cukrinis diabetas, uremija.

Naudojimo apribojimai: plaučių embolija, plaučių emfizema (gali padidėti acidozė).

Narkotikų: Lentelės pagamintos Lenkijoje Polpharma "Diakarb" iki 0,5 g

Dorzolamido (dorzolamido)

Slopina karboanhidrazės izofermento II veiksmas (Pristato grįžtamą hidratacijos reakciją anglies dioksido ir anglies rūgšties dehidratacija) akių krumplyno kūno. Sekrecijos intraokulinis drėgmės yra sumažintas iki 50%, sulėtina rūgščiojo karbonato jonų formavimąsi, ir iš dalies sumažina vandens ir natrio transportą. Sumažintas 38% gamybos akies skysčio, kad neturi įtakos nutekėjimą. Ji prasiskverbia į akies obuolio daugiausia per galūnių, ragenos arba odenos. Iš dalies absorbuojamas į sisteminę kraujagysles akies gleivinės (tikėtino diuretikas ir kitų poveikį tipiniai sulfonamidai). Po medžiagos pateko į kraują, greitai prasiskverbia į raudonųjų kraujo kūnelių, kurie yra daug karboanhidrazės II. Dorzolamido 33% jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Didžiausias hipotenzinis poveikis pasireiškia po vaisto sulašinimo per 2 valandas ir parduotuvėse jis 12 valandų. Kai užpildymo 2 kartus ne 9-21% per dieną sumažina akispūdį, kai įlašinama kaip 3 kartus per dieną - iki 14-24%. Vidinio akies spaudimo sumažinimui naudojant 2% tirpalo gali maksimaliai 4,5-6,1 mm Hg. 3% sprendimas būtų mažiau veiksminga, nes ji greitai išplaunamos iš junginės ertmės, nes ji sukelia stiprų ašarojimas. Kartu su paskyrimu timololio turi papildomą ryškus poveikis nuo 13 iki 21%. Minimalus poveikis kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažnis turi karboanhidrazės inhibitoriais. Diuretikai ši grupė nėra naudojamas pagal paskirtį. Apie tai vėliau.

Indikacijos ir dozavimas

Indikacijos: pirminė ir antrinė atvirojo kampo glaukomos, osteoporozės, akių hipertenzija. Narkotikų yra nurodyta 1 lašą 2-3 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis: parestezija, svorio netekimas, depresija, odos bėrimas, aplasticheskayaanemiya, agranulocitozė, nuovargis, galvos skausmas, toksinė epidermio nekrolizė, kartaus skonio pojūtis burnoje, pykinimas, padidinti ragenos storio, iridociklitas, blefaritas, keratitas, konjunktyvitas, šviesos baimė, neryškus matymas, niežulys ir dilgčiojimo pojūtis akyse, diskomfortas, Stivenso - Džonsono sindromas, deginimas, ašarojimas.

Karboanhidrazės inhibitorius (akių lašai) turi šias Kontraindikacijos: pernelyg jautrumas (prie sulfonamidams įskaitant), vaikystė, ūminio kepenų ligos ir inkstų ligos, nėštumo ir maitinimo krūtimi.

Paruošimas: Akių lašai "Trusopt" kuriame yra 1 ml 20 mg dorzolamido hidrochlorido tirpale. buteliukai - 5 ml. Jis gaminamas iš Merck Sharp & Dohme Nyderlanduose.

Karboanhidrazės inhibitoriai: Brinzolamidas (brinzolamido)

Novatoriškas blokatorius karboanhidrazės turintys galimybę, kai uždedama žymiai sumažinti ir kontrolės akispūdį. Brinzolamido turi aukštą selektyvus karboanhidrazės II, ir labiausiai tinkamas fizikinės savybės veiksmingai prasiskverbti į akį. Lyginant su dorzolamido ir atsetozolamidom Jis nustatė, kad brinzolamido - labiausiai stiprus medžiagos grupę karboanhidrazės inhibitoriais. Yra įrodymų, kad aktuali ar veną brinzolamidą veda prie optinio disko tobulinti. Ir tai sumažėja apie 20% akispūdžio vidurkis. Ji neveikia visas karboanhidrazės inhibitoriais. Veikimo mechanizmas unikalus nuo brinzolamidą.

Indikacijos ir dozavimas

Indikacijos: akių hipertenzijos, atvirojo kampo glaukoma. Naudokite 2 kartus per dieną lašo.

Šalutinis poveikis: skonio iškrypimas, svetimkūnio pojūtis, neaiškus matymas po įlašinimo (laikas) ir deginimo pojūtis. Perkelta vietoje geriau nei dorzolamido.

Kontraindikacijos: pernelyg jautrumas vaisto (iki sulfonamidams įskaitant), vaikų amžių, nėštumo ir žindymo.

Paruošimas: Akių lašai "Azopt", kurių sudėtyje yra 1 ml 10 mg brinzolamido sustabdymo. Telpa buteliukai po 5 ml. Gaminasi Alcon JAV.

Ką dar yra karboanhidrazės inhibitoriai?

prostaglandino dariniai

Latanoprostu (latanoprostu) - prostaglandino receptoriaus indikuotinas selektyvus. Padidina nutekėjimą akies skysčio per akies obuolio kraujagyslinio dangalo, kuris veda į nuleidimo akispūdis. Poveikis vandeninio humoro gamybos nepadės. Gali pakeisti mokinio dydį, bet tik šiek tiek. Kai užpildymo įsiskverbia į izopropilo eterio forma per ragenos ir ten hidrolizuojamas į biologiškai aktyvia rūgštimi būklę, kuri gali būti apibrėžta per pirmąsias 4 valandas intraokulinis skystyje ir plazmoje per pirmąją valandą. 0,16l / kg - pasiskirstymo tūris. Dvi valandos po to buvo pasiektas didžiausias koncentracija vandeniniame skystyje, o po to yra paskirstomas priekinio segmento pradžioje, t.y. vokų ir junginės, ir tada patenka į užpakalinės segmento (mažais kiekiais). Veiklioji forma akies audinių yra praktiškai nėra metabolizuojamas, daugiausia kepenų biotransformuojant. Pageidautina, metabolitai išsiskiria su šlapimu. Pažvelkime į kai kuriuos karboanhidrazės inhibitoriais.

Unoprostone (unoprostone)

Izopropilo unoprostone yra iš docosanoid greitai sumažindamas akispūdį (VAS), naudojant naujausias farmakologinį mechanizmą darinys. Nekeičiant laiko gamybą akyje skysčio, palengvina jo nutekėjimą. Tyrimai parodė, kad, palyginti su 0,5% timololio maleato, izopropilo unoprostone turi panašią ar net geriau veiklą, siekiant sumažinti akispūdį. Vaistas neturi įtakos apgyvendinimą ir nesukelia sumažinti kraujo srauto akies audinių, miozė arba midriazė; ragenos regeneraciją vėlavimas taip pat neaptikta. Po to, kai vietiniam nepakitusio isotropy unoprostone nebuvo aptikta kraujo plazmoje.

karboanhidrazės inhibitoriai glaukoma turėtų būti skirti tik gydytojas, savarankiškai vaistų neleidžiama.