Histamino H2 receptorių blokatoriai: vardai narkotikų

Ši grupė yra viena tarp farmacinių preparatų iš pagrindinių siejamas su atrankos reiškia į opėtas ligų gydymui. Iš H2 histamino receptorių blokatoriai atradimas per pastaruosius du dešimtmečius, yra laikoma didžiausia medicinoje, padėdamas išspręsti ekonominę (už prieinamą kainą) ir socialines problemas. Dėl preparatų H2 receptorių blokatoriai rezultatų terapijos opaligė žymiai pagerėjo, chirurginės intervencijos buvo naudojami rečiau, kaip įmanoma, pagerinti pacientų gyvenimo kokybė. "Cimetidinas" vadinamas "aukso standartas" į opų gydymui ", Ranitidinas" 1998 tapo pardavimų farmakologijos čempionu. Didžiausias privalumas yra žema kaina, ir todėl narkotikų veiksmingumas.

jo naudojimas

H2 histamino receptorių blokatoriai, naudojami rūgštimi susijusios skrandžio ir žarnyno ligų gydymui. poveikio mechanizmas - blokavimo H2 receptorių (kitaip vadinama histamino) iš skrandžio gleivinės ląstelės. Dėl šios priežasties, ji sumažėjo gamyba ir pristatymą į skrandžio rūgšties druskos spindžio. Šis narkotikų, susijusių su antisekreciniai antiopinės narkotikų grupė.

Daugeliu atvejų, H2 histamino receptorių blokatoriai naudojami tais atvejais, pepsinė opa apraiškas. H2 receptorių blokatoriai yra ne tik sumažinti druskos rūgšties gamybą, bet taip pat slopina pepsinas, tokiu būdu skrandžio gleivių padidina yra padidėjusi sintezė prostagladinov, padidėjo sekreciją bikarbonato. Variklio funkcija skrandyje yra normalizuotas, gerina mikrocirkuliaciją.

Indikacijos H2 blokatoriai:

• gastroezofaginio refliukso liga;
• ūmios ir lėtinės pankreatitas;
• dispepsija;
• Zollinger-Ellison sindromą;
• refliukso sukeltas kvėpavimo takų liga;
• lėtinis gastritas ir duodenitu;
• Barrett'o stemplės;
• pralaimėjimą opoms gydyti stemplės gleivinę;
• skrandžio opa;
• ir simptominės opa narkotikų;
• lėtinė dispepsija su krūtinės ir epigastrinio skausmo;
• sisteminė mastocitozės;
• už opos dėl streso prevencijai;
• Mendelson sindromo;
• Prevencija aspiracinė pneumonija;
• kraujavimas viršutinės virškinimo.

Histamino H2 receptorių blokatoriai: klasifikacija narkotikų

Yra šios vaistų grupės klasifikacija. Jos skirstomos į šeimas:

• Nes aš kartos susijęs su "cimetidinas".
• "Ranitidinas" - apie H2 histamino receptorių II kartos blokatorius.
• "Famotidinas" nurodo III kartos.
• "Nizatidiną" nurodo IV kartos.
• K V reiškia kartos "roxatidine".

"Cimetidinas" mažiausiai hidrofilinis, dėl šio pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas, kepenų metabolizmas, tuo pačiu metu prasmingai. Blokatorius reaguoja su citochromo P-450 (mikrosominiu fermento) su pasikeitimo greičiu kepenų ksenobiotinių medžiagų apykaitą. "Cimetidinas" yra universalus inhibitorius metabolizmo kepenyse daugumos vaistų, tarp. Šiuo atžvilgiu, ji gali patekti į farmakokinetinės sąveikos, todėl galimas kaupimu ir padidėja rizika, kad šalutinis poveikis.

Tarp visų H2 blokatoriais "cimetidinas" geriau audinių pradūrimui, kuris taip pat veda prie padidėjusios šalutinių poveikių. Jis pakeičia endogeninio testosterono nuo susirišimo su su periferinių receptorių, tokiu būdu sukeliant seksualinės funkcijos sutrikimas, veda prie sumažėjusios potencijos, vystosi impotenciją ir ginekomastija. "Cimetidinas" gali sukelti galvos skausmą, viduriavimą, mialgija ir artralgija, trumpalaikis, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, hematologinių pokyčių CNS, imunosupresantais veiksmų, širdžiai. H2 blokatorius III kartos histamino receptorių - "famotidino" - mažiau prasiskverbia į audinius ir organus, tokiu būdu sumažinant šalutinio poveikio sumą. Nesukelia seksualinės disfunkcijos ir preparatai ateities kartoms - "Ranitidinas", "nizatidiną", "roxatidine". Visi jie neturi bendrauti su androgenų.

Lyginamoji charakteristika narkotikų

A H2 histamino receptorių blokatoriai (vaistai kartos Papildomas klasė) aprašymas, pavadinimas - "Ebrotidin" be pabrėžė "ranitidino bismuto citratu" nėra paprastas mišinys ir sudėtingas junginys. Čia bazė - ranitidino - susijęs su geležies citrato vismusa.

Histamino H2 blokatorius kartos III "famotidino" receptoriai ir II - "ranitidino" - turi didesnį selektyvumą nei "cimetidino". Selektyvumas - nuo dozės priklausomu ir santykinis reiškinys. "Famotidinas" ir "ranitidinas" yra daugiau selektyvus, nei "Tsinitidin" poveikio H2 receptorių. Palyginimui, "famotidino" galingas "Ranitidinas" aštuonis kartus, "Tsinitidina" - keturiasdešimt kartų. Galiojančios skirtumai yra nustatoma pagal įvairiomis dozėmis ekvivalentinio H2 blokatorių, kurie veikia druskos rūgšties slopinimo. Obligacijų su receptorių jėga taip pat nustato, atsižvelgiant į poveikio trukmę. Jei vaistas stipriai jungiasi prie receptorių atsiriboja lėtai sukelia į trukmę. Apie bazinę sekreciją "famotidino" paveikia labiausiai tvirtos. Tyrimai rodo, kad "cimetidinas" mažina bazinę sekreciją per 5 valandas ", ranitidinas" - 7-8 valandas, 12 valandų - "famotidino".

H2 blokatoriai priklauso hidrofilinėmis narkotikų grupei. Tarp visų kartų, "cimetidinas" mažiau nei kitas hidrofilinis, o saikingai lipofilinėms. Tai leidžia jį lengvai prasiskverbti į įvairius organus, Poveikis H2 receptorių, kurie sukelia daug pašalinių efektų. "Famotidinas" ir "Ranitidinas" yra laikomas labai hidrofilinių, jie nekerta audinio, pirmumo savo įtakos H2 receptorių pakauškaulio ląsteles.

Maksimalus skaičius šalutinių efektų "Cimetidinas". "Famotidinas" ir "Ranitidinas", pasikeitus cheminės struktūros, neturi įtakos kepenų metabolizuojančių fermentų ir duoti mažiau šalutinių poveikių.

istorija

Šio H2 blokatorių grupės istorija prasidėjo 1972 m. Britų kompanija laboratorijoje pagal James Blake kryptimi tiriami ir sintetinamas labai daug junginių, kurie yra struktūriškai panašus į molekulėje yra histamino. Kai saugus ryšys buvo nustatytas, jie buvo perduoti klinikinių tyrimų metu. Pirmasis blokatorius buriamid nebuvo labai veiksminga. Jos struktūra buvo pakeista, paaiškėjo metiamide. Klinikiniai tyrimai parodė didesnį efektyvumą, tačiau parodė didelį toksiškumą, kuris pasireiškia granulocitopenija forma. Tolesni tyrimai lėmė, kas buvo atidaryta "Cimetidinas" (I kartos vaistai). Narkotikų sėkmingai išlaikė klinikinius tyrimus 1974 patvirtino. Tada kažkas pradėjo naudoti H2 histamino receptorių blokatoriai klinikinėje praktikoje, tai buvo gastroenterologijoje revoliucija. Dzheyms Blokas buvo už šį atradimą Nobelio premijos 1988 m.

Mokslas nestovi vietoje. Dėl kelių šalutinis poveikis "Cimetidinas" Farmakologai pradėjo išlaikyti istorinę paiešką efektyvesnių junginių. Taigi jis buvo atidarytas ir kitas naujas H2 histamino receptorių blokatoriai. Vaistai sumažinti išsiskyrimą, tačiau neturi įtakos jo stimuliantai (acetilcholino, gastrinas). Šalutinis poveikis ", rūgštis Ricochet" orientuotas mokslininkus ieškoti naujų būdų, kaip sumažinti rūgštingumą.

pasenusi medicina

Yra moderni klasė narkotikų - protonų siurblio inhibitorių. Jie yra pranašesni kislotopodavleniyu dėl įvairių šalutinių poveikių, laiko poveikis H2 histamino receptorių blokatoriai minimumo. Vaistai, kurių pavadinimai yra išvardyti pirmiau, jis vis dar naudojamas klinikinėje praktikoje gana dažnai dėl genetikos, dėl ekonominių priežasčių (daugiau dažnai jis "famotidino" arba "Ranitidinas").

taikomos siekiant sumažinti druskos rūgšties kiekį antisekrecinio modernios priemonės, yra skirstomi į dvi plačias kategorijas: iš protoniniam siurblys (PPI) ir H2 histamino receptorių blokatoriai inhibitoriais. Paskutinis preparatai būdinga tachyphylaxis poveikio, kai kartojamas priėmimas sukelia į terapinį poveikį sumažinti. Nėra API šio trūkumo, todėl, priešingai nei H2 blokatorių rekomenduojama ilgalaikį gydymą.

Klausimas, kada, atsižvelgiant H2 blokatorius stebimas nuo gydymo pradžios per 42 valandas tachyphylaxis reiškinys. Jei skrandžio opa kraujavimo gydymui nerekomenduojama H2 blokatorius, pirmenybę protonų siurblio inhibitoriais.

atsparumas

Kai kuriais atvejais, histamino H2 receptorių blokatoriai (Klasifikacija nurodyta pirmiau), taip pat PPI vaistai kartais gali sukelti pasipriešinimą. Atliekant tokius pacientus skrandžio pH, aplinkos monitoringas nėra aptikta jokių intragastrinį rūgštingumo lygį pakeitimus. Kartais aptikta atvejų atsparumas kurios nors grupės H2 blokatorių, 2 arba 3 kartos ar protonų siurblio inhibitoriais. Ir didinant dozę tokiais atvejais nepadeda, jums reikia pasirinkti kitą tipą narkotikų. Ištirti tam tikrus H2 blokatoriai, omeprazolas ir (IPP) rodo, kad 1-5% atvejų nėra pokyčiai kasdien pH-Metras. Be dinaminės stebėjimui rūgšties gydymo procese yra laikoma efektyviausia schema, kurioje Stemplės pH stebėjimo tiriama ne pirmas, ir tada penktą ir septintą gydymo dieną. Pacientų, kurių visiškai atsparumo buvimas rodo, kad klinikinėje praktikoje, nėra vaistas, kuris turės absoliučią efektyvumą.

šalutinis poveikis

Blokatoriai H2 histamino receptorių sukelti šalutinį poveikį turintys įvairaus dažnio. Naudokite "Cimetidinas" juos sukelia iki 3,2% atvejų. . "Famotidinas - 1,3%," Ranitidinas "- 2,7% šalutinis poveikis yra:

• Galvos svaigimas, galvos skausmas, nerimas, nuovargis, mieguistumas, sutrikę, protas, depresija, sujaudinimas, haliucinacijos, nevalingi judesiai, miglotas matymas.
• Aritmija, įskaitant bradikardiją, tachikardiją, aritmijų, asystole.
• Viduriavimas, arba vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas, pykinimas.
• Ūminis pankreatitas.
• Padidėjęs jautrumas (karščiavimas, bėrimas, mialgija, anafilaksija, sąnarių skausmas, eritema, angioneurozinė edema).
• Pokyčiai kepenų funkcinių testų, sumaišytus arba apraiškos holistaticheskie hepatitą su gelta ar be jos.
• Padidėjęs kreatinino.
• Pažeidimai kraujyje (leukopenija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitozės, trombocitopenijos, aplastinės anemijos ir smegenų hipoplazijos, hemolizinės anemijos Imuninės.
• Impotencija.
• Ginekomastija.
• Alopecija.
• sumažėjęs lytinis potraukis.

Famotidino dauguma šalutinis poveikis yra poveikis virškinimo traktui, dažnai atsiranda viduriavimas, retais atvejais, priešingai, yra vidurių užkietėjimas. Viduriavimas atsiranda dėl sekreciją poveikį. Dėl to, kad druskos rūgšties kiekis skrandžio mažėja, pH didėja. Šiuo atveju, pepsinogen lėtai virsta pepsino, kuris padeda suskaidyti baltymus. Virškinimas sutrinka, ir dažnai išsivysto viduriavimas.

Kontraindikacijos

Iki H2 histamino receptorių blokatoriai yra narkotikų numerį, kuris turi šiuos Kontraindikacijos:

• Šurmulys inkstuose ir kepenyse.
• Cirozė (portosystemic encefalopatija liga).
• Žindymo laikotarpis.
• Padidėjęs jautrumas bet šios grupės vaistas.
• Nėštumas.
• Vaikai iki 14 metų.

Sąveika su kitais vaistais

Histamino H2 receptorių blokatoriai, kuris veiksmas mechanizmas yra dabar suprantama, kad turi tam tikrų farmakokinetinė vaistų sąveika.

Absorbcijos į skrandį. Dėl sekreciją H2 blokatoriais gali paveikti su narkotikais elektrolitų, ten, kur yra priklausomybė nuo pH absorbciją, nes vaistai gali sumažinti difuzijos ir jonizacijos laipsnį. "Cimetidinas" gali sumažinti įrankiai absorbciją, pavyzdžiui, "antipirinas" "ketokonazolas" "chlorpromazinas" ir didelė geležies preparatų. Siekiant išvengti tokios malabsorbcija, vaistai turi būti imtasi 1-2 valandas prieš naudojimą H2 blokatoriais.

Kepenų metabolizmo. H2 histamino receptorių blokatoriai (vaistai aš kartos ypač) aktyviai sąveikauja su citochromu P-450, kuris yra pagrindinė oksidatorius kepenų. Jos pusėjimo trukmė bus padidinta, ir poveikis gali pasireikšti sprolongirovatsya vaisto, kuris yra metabolizuojamas daugiau kaip 74% dozę,. Stipresnis visi reaguoja su citochromo P-450 įveda "cimetidino", 10 kartų daugiau nei "ranitidino". Sąveika su "famotidino" nevyksta. Dėl šios priežasties, kai naudojant "Ranitidinas" ir "famotidino" ne pažeidimas atsiranda kepenų vaistų metabolizmo, ar ji yra įrodyta, kad šiek tiek mastu. Kai naudojate "Cimetidinas" klirensą narkotikų sumažintas maždaug 40%, o yra kliniškai reikšmingas.

Iš kepenų kraujotaka norma. Gali sumažėti kepenų kraujotaka greitį iki 40%, kai naudojant "Cimetidinas" ir "Ranitidinas" gali sumažėti prisistemnogo aukštą metabolinį klirensą narkotikų. "Famotidinas" tokiais atvejais nėra pakeisti portalo kraujotakos greitį.

Cilindrinės inkstų ekskrecija. H2 blokatoriai eksretiruyutsya su aktyviąją inkstų kanalėlių sekrecijos būdu. Tokiais atvejais galima sąveika su lygiagrečių narkotikų, jei jie ekskrektsiya atlieka tuos pačius mechanizmus. "Imetidin" ir "ranitidino" gali sumažinti inkstų ekskrektsiyu iki 35% prokainamido, chinidino, atsetilnovokainamida. "Famotidinas" neturi į šių vaistų pašalinimo pakeitimus. Be to, jos terapinė dozė yra galintis suteikti mažą koncentraciją plazmoje, kuri nebus iš esmės konkuruoti su kitomis agentų Kalcio kiekio sekrecijos.

Farmakodinaminės sąveikos. Sąveikos su H2-blokatorių kitiems sekrecijos slopinimo vaistų grupės, galinčios didinti terapinę veiksmingumas (pvz, holinoblokatorami). Derinys su preparatais, kurie veikia • Helicobacter pylori (preparatai, metronidazolo, bismuto, tetraciklino, klaritromicino, amoksicilino), pagreitina skrandžio opos susitraukimo.

Farmakodinaminės neigiamos sąveikos, kai ji derinama su nustatytais narkotikų, tarp kurių yra testosterono. "Cimetidino" hormonas išstumti iš kirptas receptorių 20% koncentracijos kraujo plazmoje yra didesnis. "Famotidinas" ir "Ranitidinas" neturi tokio poveikio.

prekių pavadinimai

Mūsų šalyje registruoti ir leidžiami parduoti šiuos vaistus yra H2 blokatoriai:

"Cimetidinas"

Prekių pavadinimai: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidinas", "Yenametidin", "Gistodil", "Naujoji tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidinas-Rivofarm", "cimetidinas Lannaher".

"Ranitidinas"

Prekių pavadinimai: "Atsilok", "Ranitidinas Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" Vero ranitidinas, "Zoran", "Zantin", "Ranitidinas Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "ranitidino", "Ranison" "Ranisan", "ranitidino Akos", "ranitidino BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "Ulkodin".

"Famotidinas"

Prekių pavadinimai: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidino Agos", "Famotsid", "famotidino Apo", "famotidino Acre".

"Nizatidiną". Prekinis pavadinimas "Aksid".

"Roxatidine". Prekinis pavadinimas "Roxane".

"Ranitidino bismuto citratas". Prekinis pavadinimas "Pilorid".